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myPrestoの成果

  • インフルエンザウイルスのRNAポリメレースPA-PB1複合体阻害剤(横浜市立大学・朴先生と共同)
    15化合物を発見(ヒット率30%)
    この阻害剤はインフルエンザの全ての型に有効と思われる
    1日2化合物をアッセイ3カ月で66個→化合物を製薬会社にライセンス手続中

  • μオピオイド受容体アゴニスト(A社と共同)
    48化合物を発見(ヒット率12%)
    重度の鎮痛、重度のかゆみどめ、せきどめに有効と思われる(アッセイ:HTS)

  • 農薬(B社と共同)
    23化合物を発見(ヒット率12.3%)
    数人のチームが市販ソフトを駆使した研究と競争したが、市販ソフトのヒット率3%に対し4倍有効だった(アッセイ:HTS)

  • プロスタグランジンD2合成酵素阻害剤(大阪大学、井上先生との共同)
    15化合物をお発見(ヒット率10%)
    筋ジストロフィー、皮膚炎などの炎症に適用可能(アッセイ:1日数個)

  • 抗マラリア薬(大阪大学井上先生との共同)
    約10化合物を発見、ヒット率10% (アッセイ:1日数個)

  • cMet蛋白質複合体抗がん剤(金沢大学 松本先生と共同)
    約10化合物、ヒット率3%(アッセイ:1日数個)

  • TNF-α転換酵素阻害剤(C社と共同)
    35化合物を発見、ヒット率3.6%
    市販ソフトで化合物探索も事前に行われたが、市販ソフトでは化合物は発見できなかった(アッセイ:HTS)

  • ハンチントン病、ダウン症関連蛋白質複合体阻害剤(横浜市立大学、西村先生)
    4化合物を発見。ヒット率3%程度 (アッセイ:2年で100個)

  • エピゲノム関連蛋白質(東京大学先端研、児玉先生)
    10ヒット、ヒット率5%
    アッセイ:1週間で16個→8化合物を特許出願2009-172912

  • その他、合計11標的蛋白質に対して200以上の新規活性化合物を3〜50%のヒット率で発見
    通常、計算機スクリーニングは扱う対象の半数でしか有効でなく、またヒット率も最大10%とされる。
    myPrestoはほとんど外すことなく扱った標的に対してヒット化合物を発見し、10%台のヒット率を頻繁に記録している。
    タンパク、タンパク複合体阻害剤のような難しい標的で成功している。